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马鞭草科紫珠属植物有190多种，我国有46种，其中30种可用作药用植物，近年来对紫珠属植物的研究较多，其生物活性主要有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抑菌等。紫珠属植物都较为相似，使用中容易混淆，因此本课题选取了9种研究不全面或尚且未曾开发利用的紫珠属植物进行生药学研究，为更好的鉴别植物提供依据。为了了解该属植物的药效物质基础，我们选取枇杷叶紫珠为对象，进行活性成分和含量测定的研究。
目的：鉴别9种紫珠属植物、研究枇杷叶紫珠的化学成分、探讨所分离单体的细胞毒和抗炎活性，并对活性成分进行含量测定。
方法：本研究通过基原鉴别、显微鉴别和理化鉴别的方法对9种紫珠属植物进行生药学研究；通过采用硅胶、凝胶、ODS、MCI等柱层析方法，结合重结晶、半制备高效液相等纯化手段对枇杷叶紫珠进行分离，并运用紫外及核磁共振等波谱技术，对所分离的单体化合物进行结构鉴定；通过CCK8法研究所分离的单体化合物的细胞毒活性，考察了化合物作用24h和48h对细胞的抑制率；选择小鼠巨噬细胞（RAW264.7），研究所分离的单体化合物的抗炎活性；通过高效液相（HPLC）对枇杷叶紫珠中活性较好的化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid进行含量测定。
结果：本文通过对枇杷叶紫珠、大叶紫珠、老鸦糊、华紫珠、鼎湖紫珠、短柄紫珠、白棠子树、红紫珠和木紫珠9种紫珠属植物进行生药学鉴别，研究结果表明：通过基原鉴别比较叶片的大小、叶柄的长短以及叶背面腺点，横切面特征比较维管束的类型、是否含有晶体以及皮层中分泌物的颜色等可将9种紫珠属植物区分开；本文从枇杷叶紫珠中分离出5个化合物，分别为3,7,3’,4’-Tetramethyl-quercetin（1），pachypodol（2），14α-hydroxyisopimaricacid（3），14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid（4），(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one（5）；细胞毒活性结果表明：当化合物4α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的药液浓度在250-400μmol/L时对肺癌（A549、H1299）、前列腺癌（PC3）细胞作用24h和48h均有抑制性，且呈剂量依赖性，而药液浓度在250-400μmol/L时对肝癌（Hepg2）细胞作用24h有抑制性，但不呈剂量依赖性，药液浓度在300-400μmol/L时对乳腺癌（MCF7）细胞作用24h和48h均有抑制性，但24h时不呈计量依赖性；抗炎活性结果表明：当化合物4α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的药液浓度在75-300μmol/L时对一氧化氮（NO）、白细胞介素10（IL-10）、单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）的释放有抑制作用，且呈剂量依赖性，而药液浓度在300μmol/L时才能够减少肿瘤坏死因子（TNF-α）释放量，当化合物(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one浓度在37.5-150μmol/L时对TNF-α和IL-10的释放有抑制作用，但不呈剂量依赖性，而药液浓度在150μmol/L时才能够减少MCP-1的释放量；12批枇杷叶紫珠含量测定结果表明：化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的含量为0.13%-0.25%。
结论：通过基原鉴别和显微鉴别可区分9种紫珠属植物；5种化合物均为首次从枇杷叶紫珠中分离得到；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid对A549、H1299、MCF-7、PC3、Hepg2细胞具有细胞毒活性；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid具有抗炎活性；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid在枇杷叶紫珠中的含量为0.13%-0.25%。
目的：鉴别9种紫珠属植物、研究枇杷叶紫珠的化学成分、探讨所分离单体的细胞毒和抗炎活性，并对活性成分进行含量测定。
方法：本研究通过基原鉴别、显微鉴别和理化鉴别的方法对9种紫珠属植物进行生药学研究；通过采用硅胶、凝胶、ODS、MCI等柱层析方法，结合重结晶、半制备高效液相等纯化手段对枇杷叶紫珠进行分离，并运用紫外及核磁共振等波谱技术，对所分离的单体化合物进行结构鉴定；通过CCK8法研究所分离的单体化合物的细胞毒活性，考察了化合物作用24h和48h对细胞的抑制率；选择小鼠巨噬细胞（RAW264.7），研究所分离的单体化合物的抗炎活性；通过高效液相（HPLC）对枇杷叶紫珠中活性较好的化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid进行含量测定。
结果：本文通过对枇杷叶紫珠、大叶紫珠、老鸦糊、华紫珠、鼎湖紫珠、短柄紫珠、白棠子树、红紫珠和木紫珠9种紫珠属植物进行生药学鉴别，研究结果表明：通过基原鉴别比较叶片的大小、叶柄的长短以及叶背面腺点，横切面特征比较维管束的类型、是否含有晶体以及皮层中分泌物的颜色等可将9种紫珠属植物区分开；本文从枇杷叶紫珠中分离出5个化合物，分别为3,7,3’,4’-Tetramethyl-quercetin（1），pachypodol（2），14α-hydroxyisopimaricacid（3），14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid（4），(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one（5）；细胞毒活性结果表明：当化合物4α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的药液浓度在250-400μmol/L时对肺癌（A549、H1299）、前列腺癌（PC3）细胞作用24h和48h均有抑制性，且呈剂量依赖性，而药液浓度在250-400μmol/L时对肝癌（Hepg2）细胞作用24h有抑制性，但不呈剂量依赖性，药液浓度在300-400μmol/L时对乳腺癌（MCF7）细胞作用24h和48h均有抑制性，但24h时不呈计量依赖性；抗炎活性结果表明：当化合物4α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的药液浓度在75-300μmol/L时对一氧化氮（NO）、白细胞介素10（IL-10）、单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）的释放有抑制作用，且呈剂量依赖性，而药液浓度在300μmol/L时才能够减少肿瘤坏死因子（TNF-α）释放量，当化合物(16R)-16,17-dihydroxyphyllolladan-3-one浓度在37.5-150μmol/L时对TNF-α和IL-10的释放有抑制作用，但不呈剂量依赖性，而药液浓度在150μmol/L时才能够减少MCP-1的释放量；12批枇杷叶紫珠含量测定结果表明：化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid的含量为0.13%-0.25%。
结论：通过基原鉴别和显微鉴别可区分9种紫珠属植物；5种化合物均为首次从枇杷叶紫珠中分离得到；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid对A549、H1299、MCF-7、PC3、Hepg2细胞具有细胞毒活性；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid具有抗炎活性；化合物14α-hydroxy-7,15-isopimaradien-18-oicacid在枇杷叶紫珠中的含量为0.13%-0.25%。