取代的(1H)-吲唑环体系是自然界中普遍存在的杂环,在药物化学中起着不可替代的作用,取代的(1H)-吲唑类化合物传统的合成方法或多或少都需要剧烈的反应条件并涉及多个步骤,因而限制了其发展。C-H官能化反应可能是构建取代的吲唑的最直接、最便捷的方法之一,但是由于唑环上较高的电子云密度,(1H)-吲唑C7位直接的C-H官能化反应仍然具有很大的挑战性。本文的第二章中,我们首先构建了一系列带有不同氧原子导向的1H-吲唑化合物,通过对导向基团的考察,我们确定了最优的导向基团为N,N-二异丙基胺基甲酰基。我们以NN-二异丙基-1H-吲唑-1-甲酰胺和丙烯酸甲酯的反应为模板反应,考察了催化剂、添加剂、氧化剂、溶剂、温度以及时间对反应的影响,最终得到了反应的最优条件:导向基团为N,N-二异丙基氨基甲酰基,催化剂为[RhCp*C12]2(4mol%),添加剂AgSbF6(16.0 mol%),氧化剂AgOAc (2.1equiv),溶剂t-BuOH (1.01mL),反应温度80℃,反应时间48 h。接下来我们对底物的普适性进行了考察,令人满意的是无论是带有吸电子基团还是供电子基团的吲唑底物与不同类型的丙烯酸酯类化合物的反应都得到了满意的结果,尤其是惰性的苯乙烯类化合物在该反应条件下也取得了很好的结果,最终我们拓展的底物的数量达37个,柱层析收率在18-94%。最后,我们还进行了克级反应并对导向基团进行了脱除。本研究首次成功的实现了高区域选择性的(1H)-吲唑C7位直接烯基化反应。