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本实验从黄花蒿(Artemisia annua L.)中提取总香豆素(TCAA),进行了简单的紫外吸收特征和薄层色谱鉴定,并从急性毒性、降体温、解热、抗高温、PGE2与cAMP水平、Na+,K+-ATPase活性、PLA2活性、CEC计数以及急性耐缺氧能力八个方面探讨、论证TCAA的解热(祛暑)作用及其机理。结果表明:小鼠一次腹腔注射TCAA的LD50为568±186mg/kg(p=0.95),主要中毒症状为中枢抑制作用;TCAA能显著降低正常家兔体温至基础体温以下1~2℃,明显抑制内生致热原(EP)性发热家兔的体温升高,并与剂量呈明显正相关;发热高峰期,TCAA用药组血浆和脑脊液中PGE2水平明显低于未用药组(P<0.01),而高于复方氨基比林组(P<0.05),但c.s.f中cAMP水平变化不明显(P>0.05);对于正常家兔脑、心、肾中Na+,K+-ATPase,TCAA能明显抑制其活性(P<0.01),且0.4%的TCAA与1mmol/L Ouabain作用相近(P>0.05);在加温加湿环境中,TCAA能明显降低家兔体温上升速度,同时发现用药组家兔血清、肺组织中PLA2活性,CEC数量明显降低(P<0.05);另外,TCAA能非常显著地延长小鼠断头张口喘气时间(P<0.01),大剂量组(60mg/kg)比正常组几乎延长一倍。结果提示,青蒿中的香豆素成分在青蒿清热祛暑作用中起着重要作用,可能是青蒿解热作用的主要有效成分。