本研究构建了一种具有肿瘤主动靶向功能和可视化光热-化疗联合治疗效果的叶酸靶向多功能纳米粒(DTX/PFH@PPy-FA)。先采用溶剂挥发-乳化法制备载多西他赛的磷脂液态氟碳纳米球(DTX/PFH@SPC),然后在纳米球表明包裹一层聚吡咯,最后在聚吡咯表面修饰具有肿瘤主动靶向功能的叶酸分子,得到DTX/PFH@PPy-FA。DTX/PFH@PPyFA大小均一,粒径为209.1±7.2 nm,电位为8.95±1.08 mV,载药量为19.5±0.8%。具有良好的体外光热效应以及超声和光声成像功能。细胞学实验表明,PFH@PPy-FA空白载体对4T1细胞和Hela细胞显示出低毒性,显示出良好的生物相容性。同时也通过细胞学实验考察了其对肿瘤细胞的主动靶向性,光热效应以及光热-化疗协同作用对肿瘤细胞的抑制效果,实验结果表明DTX/PFH@PPy-FA良好的肿瘤细胞靶向性,其光热效果能有效抑制细胞活性,光热-化疗联合作用更是显示出了肿瘤细胞协同抑制效果。通过构建BALB/c 4T1乳腺癌动物模型,研究了DTX/PFH@PPy-FA影像导航功能和肿瘤治疗效果。实验结果表明DTX/PFH@PPy-FA具有良好的体内超声成像以及光声成像效果,同时,其光热-化疗联合作用显示了良好的体内抑瘤效果,并且能够明显抑制4T1乳腺癌的肺转移。该叶酸靶向多功能纳米粒有望成为一种新型的可视化光热-化疗治疗剂。