【摘 要】
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二氮杂吲哚是一类重要的有机杂环类化合物,含二氮杂吲哚骨架的化合物有良好的生物活性,它的这种特性使该结构在药物发现中赢得广泛关注。本文以含端炔基的化合物和3-胺基-4-
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二氮杂吲哚是一类重要的有机杂环类化合物,含二氮杂吲哚骨架的化合物有良好的生物活性,它的这种特性使该结构在药物发现中赢得广泛关注。本文以含端炔基的化合物和3-胺基-4-溴-6-氯哒嗪为原料经过Sonogashira偶联和杂环化合成一系列2-取代-6,7-二氮杂吲哚衍生物。同时,还合成了一系列含端炔的杂芳基衍生物。1.原料的合成以3,6-二氯哒嗪为起始原料,经过两步反应合成了起始物3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪。以TMS-乙炔或2-甲基-3-丁炔-2-醇和溴代或碘代芳烃为原料经过两步反应合成20个含端炔的化合物,为后面的研究提供了原料。2.2-取代-5-氯-6,7-二氮杂吲哚的合成以3-胺基-4-溴-6-氯哒嗪与苯乙炔的反应为模板反应,优化了偶联和关环反应的条件,得到了反应的最优条件是:即Pd(OAc)2为催化剂,PPh3为配体,正丙胺做碱,Cu I为助催化剂,DMF为溶剂,40℃下反应4h,加入Na H,接着反应1h。并且在最优条件下拓展了27个含端炔的化合物与3-胺基-4-溴-6-氯哒嗪的反应。所有化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR及HRMS确证。
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