葛根素在临床上已广泛应用于心血管系统疾病：如心律失常、心绞痛、冠心病、心肌梗死、心力衰竭、高血压、脑梗塞、脑水肿等，本论文对葛根素的药理活性、提取方法、研究现状等方面进行了综述。 葛根素是含有碳苷的异黄酮类化合物，虽然在临床上具有很高的药用价值，但是其在水中的溶解度较低，生物利用度很低，这在一定程度上限制了其临床疗效的发挥。为了改变葛根素的脂水分配系数，提高生物利用度，增强葛根素的药理活性，本论文主要研究工作是： 1、本文设计并合成了18个葛根素衍生物，其中15个新的化合物。分别给出它们的IR、ESI-MS、NMR等波谱数据，通过2D NMR对其NMR波谱数据进行了全归属。 2、利用dynamic NMR和化学计算对改造后的葛根素衍生物P2进行了构象研究，结果发现改造后的化合物都存在两种不同的构象异构体。通过化学计算，进行了构象搜索，最后得到了化合物P2的两种构象异构体。 3、通过葛根素的磷酰化反应和乙基化反应，对葛根素的7，4′-二羟基的反应活性进行了研究。结果表明：葛根素的7位羟基比4′位羟基有较大的反应活性，反应活性的差别是葛根素本身结构决定的；NMR图谱的特征是判断葛根素反应位点的一个重要标志。