1,2,3-三唑为桥连基团的金属敏感与多倍体MRI造影剂的合成与性能研究

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磁共振成像(MRI)因为具有无损伤和高分辨率等特点,近年来已经发展成为临床诊断的主要手段之一。磁共振造影剂能够增强磁共振成像对比效果,其研究也得到了迅猛发展。在各类磁共振成像造影剂的研究中,金属敏感造影剂和多倍体造影剂因为其独特的优点,近年来成为研究的热点。随着“点击反应”的提出与发展,使得具有独特化学性质和药用价值的1,2,3-三唑类化合物,引起广泛的关注。作为有效的桥连基团,1,2,3-三唑环可以将2个活性基团连接在一起,应用到MRI造影剂中,从而可以有效地改善MRI造影剂的生物活性。在此基础上,本文利用“点击反应”所生成的1,2,3-三唑环作为桥连基团,合成了4个新型的Gd(Ⅲ)配合物(A, B, C, D),表征了配体和Gd(Ⅲ)配合物的化学结构,并测试了Gd(Ⅲ)配合物的弛豫性能、急性毒性,进行了动物活体MRI对比实验。本文主要内容如下:(1)综述了磁共振造影剂研究进展,重点介绍了当前最具挑战性的金属敏感造影剂和多倍体造影剂;(2)利用单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二乙烯三胺为原料,通过Click反应所生成的1,2,3-三唑环为桥连基团,合成了A, B, C, D四个Gd(Ⅲ)配合物作为造影剂目标分子;(3)对这四个配合物进行弛豫性能、急性毒性和动物活体MRI对比实验的研究。结果表明:单倍体金属敏感MRI造影剂A, B的弛豫率分别为10.5Lmmol-1s-1、9.24Lmmol-1s-1;二体造影剂C和三倍体造影剂D的弛豫率分别为13.13Lmmol-1s-1、23.87Lmmol-1s-1;造影剂A, B,C, D无明显生物急性毒性;造影剂B, D比Magnevist有更好的活体动物成像效果。
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