布洛芬(Ibuprofen)又名异丁苯丙酸,是临床上使用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一。其消炎,镇痛,解热效果良好,被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病,以及关节肌肉痛,头痛,痛经等多种中慢性钝痛。研究发现布洛芬的药理活性主要来自于右旋体,75%剂量右旋布洛芬具有布洛芬消旋体相同的疗效。布洛芬的半衰期较短,维持治疗浓度需频繁给药,导致该药物的不良反应。布洛芬难溶于水和体液。为了满足临床需要,本研究在改良传统布洛芬剂型的基础上,按照处方筛选获得的最终处方制成右旋布洛芬缓释胶囊。按照药品注册管理办法(2007年)的规定,该药品属于五类新药。1.处方研究本处方以空白基丸为核心,首先以硬脂酸乙醇溶液对基丸进行包衣,再以聚乙烯吡咯烷酮K30无水乙醇溶液为粘合剂,将右旋布洛芬均匀包裹于空白基丸上。实验表明:筛选得到的处方及样品,其溶出度符合相关要求。2.工艺研究根据剂型的特点,考察影响右旋布洛芬缓释小丸成形、收率、含量和溶出度的因素。采用循环交替进行右旋布洛芬粉末包衣,通过控制基丸的粒度,筛选出完整的处方和工艺,达到质量控制的要求。3.质量研究通过对右旋布洛芬缓释胶囊的性状、鉴别、含量测定等各项质量标准的研究,制定了质量标准草案。据此对中试三批样品进行了检验,均符合右旋布洛芬缓释胶囊质量标准的各项规定。4.稳定性研究上市包装的样品,经加速6个月及长期12个月稳定性试验,外观性状,释放度及含量均匀度等重点考察项目检查结果表明,各项指标均在规定范围内,本品有效期暂定为两年。