炎症是机体为防御由于病原体、受损伤的细胞或其他对机体的刺激所引起的伤害而进行的一系列的复杂的生理反应,人类机体多种疾病的发生都与机体炎症之间存在着密切的关联。因此,研究与开发新型抗炎作用药物,具有重要意义。为了寻找和发现新的抗炎作用的化合物,本文设计与合成了新的三唑基苯并噁嗪类和香豆素并噁嗪类衍生物。首先对氨基苯酚与甲酰肼反应,得到4-羟基苯基-1,2,4-三唑,再与甲醛和各种胺类化合物,通过曼尼希反应,得到25个3-取代-6-（4H-1,2,4-三氮唑-4-基）-2,4-二氢-3H-苯并[e][1,3]噁嗪类衍生物。另外,7-羟基香豆素与甲醛和各种胺类化合物,通过曼尼希反应,得到18个9-取代-8,10-二氢-9H-苯并[2,3]吡喃并[8,7-e][1,3]噁嗪-2-酮系列衍生物。43个目标物化合物通过¹H-NMR、¹³C-NMR、红外光谱和质谱确定结构式。3-取代-6-（4H-1,2,4-三氮唑-4-基）-2,4-二氢-3H-苯并[e][1,3]噁嗪系列衍生物通过小鼠耳肿胀动物实验模型测定其在小鼠体内的抗炎活性,初次筛选采用腹腔注射给药方式,药理结果显示化合物3-正庚基-6-（4H-1,2,4-三氮唑-4-基）-2,4-二氢-3H-苯并[e][1,3]噁嗪（4a）和 3-（4-甲基-苯基）-6-（4H-1,2,4-三氮唑-4-基）-2,4-二氢-3H-苯并[e][1,3]噁嗪（2b）显示出高于对照药（布洛芬）的抗炎活性（62.65%）,肿胀抑制率分别为74.04%和64.99%。接下来,以灌胃给药方式进行小鼠耳肿胀试验,测定化合物4a和2b的达峰时间为给药后4 h。9-取代-8,10-二氢-9H-苯并[2,3]吡喃并[8,7-e][1,3]噁嗪-2-酮系列衍生物通过MTT法检测药物对细胞活力的影响,9-（2-氯-苯基）-8,10-二氢-9H-苯并[2,3]吡喃并[8,7-e][1,3]噁嗪-2-酮（B3）在25μg/mL剂量下即显示出细胞活性,接下来采用LPS诱导RAW264.7细胞产生炎症反应,通过ELISA法测得,在6.25μg/mL、12.5 μg/mL、25 μg/mL剂量下,随着剂量增加,B3对TNF-α和IL-6的产生的抑制作用逐渐增强。进一步通过蛋白质免疫印迹测得B3对LPS诱导的MAPK信号通路及NF-κB信号通路具有阻断作用。通过和TNF-α的分子对接研究小分子配体和受体活性位点之间的相互作用。