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洛莫司汀是一种广谱的抗肿瘤药物,是卡莫司汀的类似物,对治疗癌症有着很好的疗效。由于目前合成洛莫司汀的方法中基本存在着成本高、毒性大、收率低等问题,因此有必要开展对洛莫司汀合成技术的进一步研究。本论文以尿素和乙醇胺为起始原料,经过合环反应、开环反应、氯化反应和亚硝化反应合成出洛莫司汀,该合成方法原料易得、成本低、反应条件温和、收率较高。通过对各中间体和目标化合物合成工艺参数的研究,最终获得最佳合成工艺条件。以尿素和乙醇胺为原料,DMF为溶剂合成2-恶唑烷酮的最佳工艺条件为：乙醇胺6.0mL(0.10mo1),n(乙醇胺)：n(尿素)为1：1.15、反应温度170℃、反应时间7h、溶剂DMF25mL,2-恶唑烷酮的平均收率为87.2%。以自制的2-恶唑烷酮和环己胺为原料合成N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲的最佳工艺条件为：2-恶唑烷酮8.7g(0.10mo1)、n(2-恶唑烷酮)：n(环己胺)为1:1.20、反应温度1200C、反应时间20min、环己胺滴加速率1.0mL·min-1,N-(2-羟乙基)N’-环己基脲的平均收率68.3%。以自制的N-(2-羟乙基)N’-环己基脲和氯化亚砜为原料合成N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的最佳工艺条件为：N-(2-羟乙基)N’-环己基脲9.3g(0.05mo1)、n(N-(2-羟乙基)-N’-环己基脲):n(氯化亚砜)为1:1.50、反应温度600C、反应时间5h、溶剂氯仿量25mL,N-(2-氯乙基)N’-环己基脲的平均收率为89.2%。以自制的N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲和亚硝酸钠为原料合成洛莫司汀的最佳工艺条件如下：N-(2-氯乙基)-N’-环己基脲4.1g(0.02mo1)、n(N-(2-氯乙基)N’-环己基脲)：n(亚硝酸钠)为1:1.20、无水甲酸60mL、反应温度100C、反应时间2.5h,洛莫司汀的平均收率为88.4%。探索了合成环己基脲的新方法：以环己胺和尿素为原料、盐酸为催化剂、水为溶剂,制得环己基脲的最佳工艺条件为：环己胺11.5mL(0.10mo1)、n(环己胺)：n(尿素)为1:1.20、浓盐酸0.05mol、水10mL、反应温度90℃、反应时间20h,环己基脲的平均收率为82.1%。各步反应均经过了实验室放大实验,证明了每个反应步骤的可靠和有效性。该工艺有效地缩短了反应时间,简化了操作环节,提高了生产效率,进一步降低了生产成本。