【摘 要】
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喹啉类和脒类化合物具有广泛的生物活性,一直被用于农药先导化合物的开发。本文设计合成了两大类化合物,以期发现具有较高活性的农药先导结构。第一,以不同的取代苯胺为原料,
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喹啉类和脒类化合物具有广泛的生物活性,一直被用于农药先导化合物的开发。本文设计合成了两大类化合物,以期发现具有较高活性的农药先导结构。第一,以不同的取代苯胺为原料,制备得到含七氟异丙基取代的喹啉类化合物A1-A16和单氟原子取代的喹啉类化合物B1-B16。通过1H NMR和MS对其结构进行表征,并对目标化合物进行了杀菌活性测定,测试结果表明:化合物A1-A16和B1-B16在测试浓度下对水稻稻瘟病具有良好的防治效果,在药剂浓度为100mg/L时,化合物A1、A10、B1和B10对水稻稻瘟病的防效达100%,与商品化的农药三环唑防效相当。第二,采用活性亚结构拼接法,以专利报道的苯基脒类活性结构为母体,分别与不同的含氮杂环进行拼接,制备得到含嘧啶环取代的苯基脒类化合物C1-C7及其类似物苯基酰胺类化合物D1-D12、含异恶唑环取代的苯基脒类化合物E1-E14和含吡唑环取代的苯基脒类化合物F1-F7。通过1H NMR和MS对其结构进行表征,并对目标化合物进行了杀菌活性测定,测试结果表明:C1-C7、E1-E14和F1-F7化合物对黄瓜白粉病和玉米锈病显示出了不同程度的生物活性,其中化合物C2在药剂浓度12.5mg/L时,对黄瓜白粉病的防效仍达到70.11%,可作为先导结构进行进一步研究。
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