生物可降解高分子—聚乳酸-羟基乙酸及其嵌段共聚物(PLGA、PEG-PLGA)作为药物的缓控释材料具有很好的应用前景。次血红素六肽(DhHP-6)是本实验室设计并合成的一种过氧化物酶的肽类模拟物,前期动物实验表明其具有较好的抗氧化损伤作用。为了增强DhHP-6的抗酶解作用,延长其在体内的作用时间,本论文拟采用PLGA和PEG-PLGA分别制备DhHP-6的载药微球,并对其生物学活性进行初步研究。首先通过正交实验设计,成功制备出表面光滑,成球规整,球体大小均匀的载药微球,并观察了体外降解模拟液中微球的释放效果;PLGA载药微球的载药量可达到8.75%,PEG-PLGA载药微球的载药量可达到9.17%;且两种载药微球在体外降解模拟液中均可达到预期的缓释效果。其次在载药微球的生物学研究中,我们分别观察了载药微球的酶活力、抗氧化损伤作用及对脑缺血损伤的保护作用。DhHP-6载药微球保留了原药的大部分酶活力,对细胞仍有抗氧化损伤保护作用。在小鼠脑缺血损伤模型实验中,对比同等酶效力的裸药与载药微球,注射载药微球组的小鼠存活时间长于直接注射DhHP-6组的存活时间,这也进一步说明在动物体内,载药微球同样可以达到预期的缓释效果。本研究为肽类药物缓释微球的制备提供了实验依据。