噁唑烷酮与2,5-二酮哌嗪类化合物具有优良的生物活性,长期以来受到药物化学工作者的广泛关注。近年来,通过对噁唑烷酮与2,5-二酮哌嗪类化合物的生物活性研究,发现其在抗菌、抗肿瘤、抗病毒以及神经系统疾病治疗领域都存在很多高活性的先导化合物。本论文采用药效团拼接的方法,设计并合成了一系列噁唑烷酮与咪唑等氮杂环拼接的化合物。并且,基于前期对2,5-二酮哌嗪类化合物合成方法的研究,本论文设计并合成了一些具有2,5-二酮哌嗪骨架的分子。本论文分为三章:第一章综述了近年来对于噁唑烷酮、2,5-二酮哌嗪以及咪唑类化合物的生物活性方面的研究,并简要介绍了噁唑烷酮合成方法的研究现状。第二章介绍了噁唑烷酮类化合物的合成,及其与咪唑等氮杂环拼接的研究工作。以各种芳香胺为起始原料,经两步反应合成烯丙基取代的氨基甲酸酯化合物,然后通过一种我们探索出的溴内酯化反应,合成得到噁唑烷酮溴代物。以此为关键中间体,引入咪唑、苯并咪唑、吡唑等氮杂环,之后本论文还挑选了其中两种噁唑烷酮-咪唑类分子合成了咪唑盐。第三章主要研究了具有羟基侧链的不饱和2,5-二酮哌嗪类分子的合成。以炔醇为起始原料,用TBS作为羟基保护基,通过与二氧化碳加成合成炔酸,进一步酰胺缩合得到重要中间体化合物。然后利用本课题组研究的有机小分子催化反应,合成具有羟基侧链的不饱和2,5-二酮哌嗪类化合物。最后,我们脱除了 TBS保护基,以5步反应得到了具有羟基侧链的2,5-二酮哌嗪类化合物。