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川陈皮素(nobiletin,NOB)是多甲氧基黄酮类化合物,具有多种生理活性及药理作用,如抗氧化、抗炎、抗血栓、抗癌等,然而NOB在水中几乎不溶,属于难溶性药物,因此口服生物利用度较低(仅约4%),这极大地限制了其在食品以及临床上的应用。而研究证明,NOB的功效取决于其溶解状态,因此提高其溶解性及生物利用度成为亟待解决的问题。为了提高难溶性生物活性物质的生物利用度,本文研究了NOB固体分散体的制备工艺,以单因素和正交实验相结合来优化制备条件,通过溶散时限、丸重差异、感官评价等指标来筛选最佳组合工艺,再通过差示扫描量热仪(differential scanning calorimetry,DSC)、傅里叶红外光谱仪(Fourier Transform infrared spectroscopy,FTIR)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)对优选样品进行表征处理及分析,探究NOB是否以无定形状态出现在固体分散体中以及植物蛋白对NOB固体分散体的作用,并且进行了初步的稳定性考察,发现NOB固体分散体能够在高温、高湿、加速实验下保持较好的稳定性,不宜在光照条件下保存。第一章综述了NOB的结构及其在食品和医学上的应用以及提高NOB生物利用度的研究;植物蛋白包括玉米醇溶蛋白(Zein)和大豆分离蛋白(soy protein isolate,SPI)的性质及作为载体的研究以及固体分散体的概述应用及表征方法。NOB由于羟基都被甲氧基化,导致其在水中的溶解性差,生物利用度低,植物蛋白不仅具有表面活性,而且可以作为包埋营养素及难溶性物质的载体或基质,多数研究将NOB制成自微乳或者固体脂质纳米粒的形式,来提高其生物利用度,而本研究利用固体分散体技术首次将NOB与天然植物蛋白结合对于提高难溶性物质具有一定意义。第二章研究NOB固体分散体的制备工艺,先进行单因素实验,考察不同基质种类、不同冷凝剂种类、不同药物与基质比(质量比)、不同滴制温度以及不同滴制距离条件下,NOB固体分散体的滴制情况,考察指标为:溶散时限、丸重差异(RSD)、感官评价。选出对NOB固体分散体影响较大的四个因素分别为:不同基质种类、药物与基质比(质量比)、滴制温度、滴制距离。通过四因素三水平正交表,对3种指标进行测定并进行综合评分,得出NOB固体分散体的最佳制备工艺条件为:不同基质种类为PEG4000+SPI、药物与基质比(质量比)为1:134、滴制温度为90℃、滴制距离为8cm。然后进行验证实验,分别在最佳工艺条件下制备3批NOB固体分散体,考察3种指标,并对每批NOB固体分散体进行圆整度及重量差异限度分析,得出圆整度为0.916大于0.8属于合格,重量差异限度分析中只有1批NOB固体分散体中出现了1丸超出重量差异限度标准,符合中国药典要求。第三章对最佳工艺条件下制备的NOB固体分散体进行表征处理,通过使用差示扫描量热仪(DSC)、傅里叶红外光谱仪(FTIR)、扫描电子显微镜(SEM)探究川陈皮素(NOB)是否形成无定形,以及植物蛋白(大豆分离蛋白)对NOB固体分散体形成的影响。结果显示在DSC图谱中,PEG4000+NOB固体分散体与PEG4000+SPI+NOB固体分散体中NOB在137℃的熔融峰基本消失,且添加SPI的固体分散体比单独使用PEG4000作为基质制备的固体分散体,熔融峰更加平缓;在FTIR图谱中,PEG4000+SPI+NOB的固体分散体相较于PEG4000+SPI+NOB的物理混合物,固体分散体的特征吸收峰强度明显减弱或基本消失,而物理混合物中该峰仍然存在;在SEM图中,PEG4000+SPI+NOB的固体分散体相较于PEG4000+SPI+NOB的物理混合物,固体分散体表面均匀,无晶体形态存在,而物理混合中,仍然存在药物与基质的晶体形态,结果表明川陈皮素(NOB)形成了无定形,NOB固体分散体成丸过程不是简单的融合或化学吸附,而是形成了无定形的固体分散体,也表明SPI不仅可以作为部分基质制备NOB固体分散体,以减少化学基质的使用,从而减低毒性,而且SPI作为部分基质可以促进NOB形成无定形,均匀分散在基质中。第四章对最佳工艺条件下制备的NOB固体分散体进行外观检查和初步稳定性考察,通过高温、高湿、光照和加速实验,以外观和圆整度为考察指标,结果显示:NOB固体分散体呈乳黄色,无拖尾、粘连现象,且大小均一。在高温、高湿条件下,放置0、3、6、9天,该固体分散体的外观没有明显改变,圆整度均大于0.8;在光照条件下,放置0、3、6、9天,该固体分散体的外观变粗糙、大小不均匀,在第9天时,圆整度小于0.8;在加速实验下,放置0、1、2、3、4、5、6月,该固体分散体外观无明显变化,且圆整度均大于0.8。表明制备的NOB固体分散体在高温、高湿,加速实验下具有一定稳定性,但需要避光保存。