恶性肿瘤,也称为癌症,被认为是当今世界上最难治愈的疾病之一。迄今为止,手术、放疗,化疗是治疗癌症的主要选择。近年来,化学药物治疗占的比重较大,为全身性治疗癌症提供了独特的方法,但是存在着毒副作用大,患者治疗痛苦,对他们有二次伤害这样的问题。像其他多基因疾病一样,癌症源自相互依存的病理变化的复杂网络。传统的细胞毒性药物遇到许多局限性,例如缺乏疗效,严重的毒性和耐药性的发展,这促使科研人员迫切开发更有效,更安全的药物有针对性的疗法。近年来,对于小分子抑制剂的研究越来越多,许多已应用于临床当中,具有副作用小,效果明显等优点。喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤,抗炎,抗高血压和抗惊厥等生物学活性,已经成为抗癌药物研发的热点之一,如具有喹唑啉骨架核心的第一代EGFR可逆抑制剂吉非替尼等,用于治疗局部晚期,转移性非小细胞癌。为了提高抗肿瘤活性,我们选择了一种天然产物异松蒎酮,因为其可以作为香料和治疗发热、痉挛,发冷和胆囊疾病等。在本文的研究中,我们成功地合成出新类型含有不对称单元的喹唑啉衍生物的小分子药物抑制剂。以异松蒎醇为原料,经氧化后与几种芳香醛缩合制得中间体4-芳亚甲基异松蒎酮3a-3h,3a-3h与盐酸胍与叔丁醇钾作用下合成8种新型喹唑啉衍生物4a-4h。其结构经IR,~1 H NMR,~133 C NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测试了8个目标化合物(4a-4h)对A431,A549和HepG2三种癌细胞系的体外抗肿瘤活性,并对明显抑制癌细胞系的目标化合物4h进行了流式细胞仪的检测,研究了在10 mM和20 mM浓度下对A431癌细胞的抑制效果,结果表明目标化合物4h主要作用于A431癌细胞凋亡晚期,为以后的研究提供了基础。