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本论文工作包括两个部分:第一部分为趋骨性他汀类化合物的合成及其骨靶向性初步研究。骨质疏松症是常见的骨疾病,严重影响了中老年人,特别是绝经后妇女的生活,给社会和家庭带来了沉重的经济负担。最近的临床和基础研究发现,治疗高胆固醇血症的他汀类药物具有促进骨形成作用。是一种极具潜在应用价值的治疗骨质疏松症药物。但是他汀用于治疗骨质疏松症的一大缺陷是在药代动力学上,他汀类药物对肝脏具有高度的选择性,由于肝脏的“首过效应”,大部分药物(95%)会在肝脏降解。双膦酸类化合物具有明确的骨靶向性,可以与各种药物分子连接而使其成为骨靶向性药物。本文中我们选用了氟伐他汀和阿托伐他汀与双膦酸类化合物进行偶合。我们以亚磷酸二乙酯为初始原料,合成了3-胺基丙烷-1,1-双膦酸四乙酯、胺基次甲基双瞵酸四乙酯、2-羧基乙烷-1,1-双膦酸四苄基酯和3-胺基丙烷-1,1-双膦酸四苄酯。选用3-胺基丙烷-1,1-双膦酸四乙酯和胺基次甲基双瞵酸四乙酯与他汀内酯反应,经胺解反应合成了四个他汀-双瞵酸酯偶合物,用三甲基溴硅烷脱除四个乙基,得他汀-双瞵酸偶合物。我们对所合成的化合物骨靶向性进行了初步的研究,发现所合成的化合物可以与羟基磷灰石(骨组织的主要成分)很好的结合,吸附率介于70%-80%,初步验证了所合成的化合物具有良好的趋骨性。第二部分为去氢骆驼蓬碱衍生物的合成。我们以6-溴吲哚为原料,经亲核取代、Vilsmeier-Haack、Knoevenagel缩合、氧化脱氢和Pictet.Spengler成环等10步反应合成了7-甲氧基-β-咔啉-1-酰基叠氮。然后与甲胺,乙胺等伯胺化合物经Curtius重排,合成了10个1-烷(芳)胺基羰基胺基-7-甲氧基-β-咔啉。本文所合成的10个化合物均未见文献报道,为癌症治疗提供新的候选化合物。