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恶性肿瘤是当今世界上最危险的疾病,而化疗是恶性肿瘤最有效的治疗手段之一。目前,在临床研究中涌现出了500多种抗肿瘤药物,但是癌症的死亡率一直居高不下,高达20%。最主要原因在于传统化疗中抗肿瘤药物对正常组织细胞的毒副作用以及癌细胞的多药耐药性。为了充分发挥抗肿瘤药物的治疗效果与生物利用度,并最大程度降低抗肿瘤药物的毒副作用,科研工作者付出了巨大的努力。近些年来,纳米技术的高速发展使得靶向药物输送系统日益成为治疗恶性肿瘤的热门领域,其中应用于药物输送的载体更是种类繁多。在多种纳米药物载体中,聚合物胶束,由于其易于制备,可进行多种功能性配体的修饰以及尺寸可控等优点,在纳米医学领域中逐渐发挥出了巨大的作用。近年来,科研工作者对聚合物胶束进行适当的表面配体修饰,设计了多种智能型药物输送系统。本研究设计合成了一种新型的药物载体D-甘露糖修饰的两亲性聚合物分子(PSA-b-PGMA-Mannose),具有粒径可调控性、甘露糖受体靶向性的功能,并利用其在水中自组装形成的疏水空腔,装载疏水性抗肿瘤药物阿霉素。PSA-b-PGMA-Mannose的分子结构通过核磁共振氢谱和傅立叶变换红外光谱进行确认。不同亲疏水嵌段比例胶束的形貌和流体力学直径及变化趋势通过透射电镜和动态光散射进行考察,结果表明,随着亲水性嵌段比例的增加,胶束粒径呈减小趋势。通过透析法制备负载阿霉素的载药胶束(DOX@PSA-b-PGMA-Mannose),并利用荧光分光光度计测定载药胶束的载药量和包封率。以人乳腺癌细胞MDA-MB-231细胞为肿瘤细胞模型,通过激光共聚焦显微镜评价载药胶束的细胞内吞作用,实验结果表明细胞表面含有高表达甘露糖受体的癌细胞MDA-MB-231能够大量摄取载药胶束,而对于表面低表达甘露糖受体的人肾上皮细胞HEK293,载药胶束DOX@PSA-b-PGMA-Mannose则很少被细胞摄取。最后,采用MTT细胞毒性评价法评价载药胶束DOX@PSA-b-PGMA-Mannose和空白胶束PSA-b-PGMA-Mannose的细胞毒性。结果表明,相比于原药阿霉素,载药胶束对正常细胞的毒性较低,对肿瘤细胞有较好的抑制作用;空白胶束则对正常细胞与肿瘤细胞毒性均较低,表明空白胶束具有良好的生物相容性。总之,PSA-b-PGMA-Mannose将有望成为一种新型的靶向药物载体,用于肿瘤的治疗。