为了克服壳聚糖不溶于水的缺点，并在壳聚糖分子链上引入功能性基团，以拓展壳聚糖的用途，本文利用壳聚糖分子结构中羟基和氨基的反应活性，引入极性亲水基团（如羧甲基、磷酸基、羟乙基等），制备了三种水溶性的壳聚糖衍生物：羧甲基壳聚糖、磷酸化壳聚糖和羟乙基壳聚糖。利用正、负聚电解质由于静电相互作用形成聚电解质复合物的原理，采用水溶性的壳聚糖衍生物以及肝素，制备了羧甲基壳聚糖／磷酸化壳聚糖、肝素／磷酸化壳聚糖纳米粒子。将两类纳米粒子用于负载盐酸洛美沙星，制得载药纳米体系。考察了纳米粒子的形成条件、红外光谱和表面形态；高分子基材的浓度对纳米粒子粒径、粒径分布和表面电荷的影响；纳米粒子对pH和离子浓度的稳定性；载药纳米粒子的粒径、粒径分布及表面电位；高分子基材的浓度对纳米粒子对盐酸洛美沙星包封率和体外释放的影响。结果表明，本研究制得了粒径介于200～300 nm、大小分布均匀、表面电荷可调的纳米粒子，可以用作药物的载体。此外，本研究还制备了Ca²⁺／羧甲基壳聚糖凝胶珠嵌套纳米粒子复合体系。扫描电镜观察表明，该复合体系内部呈多孔结构，纳米粒子以不同的方式被复合在凝胶珠的多孔结构中。与普通的Ca²⁺／羧甲基壳聚糖凝胶珠相比，凝胶珠嵌套纳米粒子复合体系对盐酸洛美沙星的包封率明显提高，并显示出药物缓释行为。