新型两亲性药物载体的合成及表征

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聚合物胶束作为一种新型的纳米给药系统,对疏水性的抗肿瘤药物有较强的增溶作用,且能使药物达到缓释的效果,因而在药物传递系统中得到了广泛的应用。本文设计合成了两种新型药物载体,并对其进行表征。本文合成了以氨基末端G4.0PAMAM为骨架,以树枝化低聚乙二醇(OEG)为亲水层的单分子胶束——0.5PAG和0.25PAG。通过核磁对其结构进行表征,动态光散射仪测得0.5PAG和0.25PAG粒径均为200nm左右,变温紫外测得LCST分别为37.1℃和48.2℃。0.25PAG对甲氨喋呤的载药量和包封率分别为29%和85%。通过树枝化低聚乙二醇(OEG)与阿霉素偶联,合成一种新型的两亲性分子G2-DOX,测得其粒径在200nm左右。芘荧光探针法测得没有明显的CMC。LCST在37-38℃。通过溶血性实验证实了药物的安全性,可用于静脉注射。G2-DOX对阿霉素的载药量和包封率分别为23%和60%。
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