大部分含氟β-氨基酸和含氟杂环化合物具有生理活性和广阔的应用前景，近几十年以来，越来越多的化学家致力于这一研究。其合成方法学研究是有机氟化学的重要研究方向之一。本论文利用合成砌块法成功地合成了一系列2位三氟甲基取代的杂环化合物及其衍生物，并对含三氟甲基的α-羟基-β-氨基酸的不对称合成进行探索。全文分为三个部分： 第一部分：首先用732型强酸性阳离子交换树脂催化合成乙醇酸乙酯，然后和手性的三氟乙酰偕氯代亚胺反应，合成了手性的亚胺醚化合物，同时把它作为一种新的合成砌块。并且，对含三氟甲基的α-羟基-β-氨基酸的不对称合成进行初步探索； 第二部分：从一种简单、易得的三氟乙酰偕氯代亚胺出发高产率地合成三氟乙脒衍生物，并将它用作含三氟甲基的合成砌块，通过分子内重排反应成功地合成2位三氟甲基取代的咪唑衍生物； 第三部分：通过一种新的合成方法体系，合成2位三氟甲基取代的苯并类1，3-二杂化合物。 1.从邻苯二胺、邻氨基苯酚和邻氨基巯酚出发，运用一种新型的合成方法，合成具有生理活性的2-三氟甲基苯并咪唑、2-三氟甲基苯并噁唑和2-三氟甲基苯并噻唑； 2.从N-苄基乙二胺出发，通过新的合成体系，合成得到1-苄基-2-三氟甲基-△2-咪唑啉新化合物； 3.从2-氨基-3-羟基吡啶出发，合成了具有潜在生理活性的2-三氟甲基-4-氮杂苯并噁唑新化合物。同时证明：该合成体系是一个简便、高效的合成含三氟甲基杂环化合物的通用体系。