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阿奇霉素（Azithromycin，ATM）是新一代的大环内酯抗生素，它与传统的红霉素相比有许多优点。它1992年应用于临床，ATM具有较长的的半衰期，这样可以每日用药一次，而且可以达到很高的组织浓度，而且比红霉素抗菌活性更强。ATM与其它大环内酯类药物比副作用较少。采用HPLC法测定微丸中药物的含量，比色法对释放度进行测定，建立了高效液相色谱一质谱测定家犬体内血药浓度的方法。在处方前研究中，测定了ATM在不同介质中的稳定性、溶解度、不同pH时的油／水分配系数。ATM溶液稳定性的测定结果表明随着溶液pH值的降低，稳定性下降；随着介质pH值的降低，ATM的平衡溶解度增大；在各种生理pH值范围内，随着pH值升高，油／水分配系数增加。用离心造粒机粉末层积法制备ATM微丸。经处方筛选和工艺因素考察，优化处方及操作参数，结果目标粒径32～26目的微丸收率约90％，药物含量约60％，微丸收率和主药含量均达到预期效果。用流化床悬浮包衣法对ATM微丸进行肠溶包衣和胃溶包衣。以释放度为指标，经处方筛选对增塑剂、抗粘剂、抗静电剂、包衣增重以及烘烤时间等进行了考察。确定胃溶微丸包衣材料为Eudragit（?）E100；肠溶微丸的隔离衣材料为欧巴代03828796，肠溶衣材料为Eudragit（?）L30D-55。释药机理探讨表明肠溶、胃溶微丸的药物释放均接近一级动力学模型。初步稳定性试验结果显示，ATM肠溶、胃溶微丸对光、湿、热等均较稳定。采用统计矩的非隔室动力学理论对家犬血药数据进行处理，自制肠溶微丸和参比制剂的药动学参数分别为：tmax为3.08±0.49h和1.00±0.45h；Cmax为2.18±0.42μg／mL和2.79±0.98μg／mL；AUC0-96为（44.18±3.90）μg.h／mL和（39.04±6.62）μg.h／mL，相对生物利用度114.9％，经成对T检验结果表明两制剂AUC0-96无显著性差异。自制肠溶微丸的tmax比对照制剂有所延长，达到了延迟释放的目的。