关苍术根茎化学成分及抑制肿瘤细胞增殖作用研究

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关苍术(Atractylodes japonica Koidz.ex Kitam.)为菊科苍术属多年生草本植物。其药用部位为根茎,具有健脾燥湿、发汗解表明目、祛风、辟秽的功效,主要分布于中国黑龙江、辽宁、吉林等地区。文献研究表明关苍术中含有炔类、倍半萜类和香豆素类等化学成分,具有较好的抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用。为进一步研究该中药的化学成分及其抗肿瘤药理活性,本文以关苍术根茎乙醇提取物的石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物为研究对象,利用正反相硅胶柱层析、MPLC、HPLC等色谱分离技术,并采用核磁共振等波谱学方法共鉴定出23个化合物,包含4个倍半萜类化合物:atractylenolide II(1)、atractylenolid e III(2)、atractylon(3)、eudesm-4(15),7-diene-9a,11-diol(4),2个炔类化合物:(6E,12E)-6,12-tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol(5)、(6E,12E)-tetradecad iene-8,10-diyne-1,3-diol diacetate(6),3个苯酚类化合物:2-[(1E)-2-(3,4,5-t rimethoxyphenyl)ethenyl]phenol(7)、4,5-dihydroxyphenyl(8)、4-(1-methox y--phenyl)-1,2-propanediol(9)、1个苯丙素类化合物:3-(4,5-dihydroxyphenyl)-2-propenoic acid(10)、3个香豆素类化合物:scopoletin(11)、scoparone(12)、7-hydroxycoumarin(13),2个糖苷类化合物2-phenylethyl-O-β-D-glucopyr anoside(14)、siphonoside(15)、2个单萜类化合物:3-(hydroxymethyl)-2,5--dihydrofuran-2-one(16)、2-deoxy-D-ribono-1,4-lactone(17),1个吲哚类化合物:indole-3-carboxaldehyde(18)和2个甾醇类化合物:β-sitosterol(19)、7α-hydroxy-β-sitosterol(20),2个脂肪族类化合物:1-glyceryl linoleate(21)、9(S),12(S),13(S)-trihydroxyoctadeca-10(E),15(Z)-dienoic acid(22),1个醛类化合物:5-methoxyfurfural(23)。化合物4是首次从关苍术中分离得到,化合物15和16是首次从苍术属植物中分离得到。化合物1-3、5、11和12能够抑制人宫颈癌细胞(He La)、人肝癌细胞(Hep G2)和人肺癌细胞(A549)的生长,其中,抑制He La细胞生长的半数抑制浓度(half-maximal inhibitory concentration s IC50)值分别为10.94±0.47、14.46±0.62、18.03±0.21、15.23±0.21、23.03±0.22、25.03±0.21μM;抑制A549细胞的生长的IC50值分别为18.57±0.64、16.01±0.40、15.43±0.12、14.13±0.12、24.40±0.14、22.43±0.16μM;抑制Hep G2细胞的IC50值分别为16.30±0.52、18.69±0.47、12.34±0.63、11.36±0.36、21.30±0.53、23.22±0.13μM。此研究结果不仅丰富了关苍术的化学成分内涵,而且为进一步研究和利用关苍术资源提供理论依据。
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