上个世纪70年代人们开始了对树形大分子的广泛研究。凭借其优异的外观球形结构、分子纳米尺寸、结构高度对称性等优点，树形分子成为各个研究领域关注的热点。树形分子被广泛应用在纳米金属模板材料、催化剂、主客体化学自主装以及生物医学等领域。由于合成树枝状大分子的方法的选择性以及其核的多样性，文献已报道出各种类型的树枝状大分子。本论文对树枝状大分子的发展历程、主要种类、合成方法、结构特点以及应用前景作了简要概述。叶酸（Folic acid，FA）作为肿瘤细胞的靶向分子，对提高抗癌药物的高效性具有重要意义。由于树形分子的水溶性、单分散性、分子纳米尺寸、结构对称性以及树形分子在药物控制释放体系中的突出表现，树形分子可以作为一种优良的癌症药物和成像药物的输送载体。本论文合成了以乙二胺为初始核的聚酰胺胺（Polyamidoamine，PAMAM）树枝状大分子，将叶酸通过两个连续的步骤接枝到树形分子表面，并通过核磁共振和红外光谱对PAMAM-FA化合物进行结构表征研究。配制不同浓度和不同代数的PAMAM-FA化合物溶液，并用紫外分光光度计测出各个PAMAM-FA化合物的吸光度。通过与叶酸标准曲线的对比，计算出叶酸与树形分子的接枝率。为了对传统乙二胺为核的PAMAM树枝状大分子进行结构和性能上的改进，本论文还对非乙二胺核型树枝状大分子的合成进行了探索研究。首先，本文进行了二乙醇胺为核的树形分子合成，得到一端带有羟基的单边发散的聚酰胺胺树形分子，并对所合成的树形分子进行核磁和红外表征。合成的树形分子具有扇形结构，其一端含有两个羟基，可以对两个羟基进行修饰使其成为药物和基因转染的载体。其次，采用小分子三氨基乙基胺作为初始单元，通过一系列的反应生成结构较大的树形分子核，以期合成更为柔顺的树形分子。另外，尝试合成了一种单边带有活性叠氮基团的化合物，其中的叠氮基团可以通过氢气催化还原成伯胺基团，期望这种还原后带有伯胺基团的化合物可以作为收敛合成法的结构单元。I