【摘 要】
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抑郁症是一种比较常见的精神疾病,新型抗抑郁药盐酸度洛西汀是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的双重抑制剂,临床上主要用于重度抑郁症的治疗,具有疗效好,副作用少,化学稳定性
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抑郁症是一种比较常见的精神疾病,新型抗抑郁药盐酸度洛西汀是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的双重抑制剂,临床上主要用于重度抑郁症的治疗,具有疗效好,副作用少,化学稳定性好,对其它受体亲和力低等优点。本课题重点研究了盐酸度洛西汀的合成方法。通过对合成工艺的研究和改进,确定了一条适合工业化生产的合成路线。通过分析比较已报道的合成盐酸度洛西汀的相关文献,对合成条件进行了优化,确定了盐酸度洛西汀的较佳合成工艺条件:以2-乙酰噻吩为原料,与二甲胺盐酸盐和多聚甲醛进行Mannich反应,再经硼氢化钠还原制得N,N-二甲基-3-羟基-3-（噻吩-2-基）丙胺;N,N-二甲基-3-羟基-3-（噻吩-2-基）丙胺经（S）-（+）-扁桃酸拆分,与1-氟萘发生醚化反应,最后经氯甲酸苯酯脱去N-甲基、成盐得到盐酸度洛西汀。总收率22.4%,高于文献报道收率,[α]D20=+126.5°（C=1,甲醇）。在关键中间体N,N-二甲基-3-羟基-3-（噻吩-2-基）丙胺拆分过程中,对（S）-（+）扁桃酸进行了回收利用,回收率67.6%;对（R）-N,N-二甲基-3-羟基-3-（噻吩-2-基）丙胺进行了消旋化,收率91.2%,消旋产品可以再次用于盐酸度洛西汀的合成,可以大幅度提高整个合成路线总收率,降低生产成本。盐酸度洛西汀的化学结构经核磁共振氢谱、红外光谱确证,比旋光度与文献报道一致。
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