在世界杀虫剂市场中,新烟碱杀虫剂是重要的组成部分,并其因独特、高效的作用而畅销于全球。但世界范围内对新烟碱杀虫剂的长期、过量使用,导致多种害虫出现不同程度的抗药性,且近年研究发现其所表现出的蜜蜂毒性严重威胁了蜂群的生存,这制约了该类杀虫剂的应用及发展。因此积极开发结构新颖、高效安全的新烟碱杀虫剂,是目前所面临的紧迫任务。本文以丁烯酸内酯类新烟碱杀虫剂氟吡呋喃酮为先导化合物,通过合理的结构修饰及改进,合成出A、B两个系列目标化合物,并对其杀虫活性进行了测试和分析。1.通过引入氟烷氧基、芳香氧基结构修饰药效基团丁烯酸内酯,并利用生物电子等排原理引入新的药效基团二硫代丁烯酸内酯,以2-氯-5-氯甲基吡啶、不同脂肪胺和苄胺、粘卤酸、氟醇、二硫代丁烯酸内酯等为原料,经取代、合环、醚化、Michael加成消除等反应合成出44个未见文献报道的含丁烯酸内酯活性结构的新烟碱类化合物。并且通过核磁共振氢谱、碳谱(¹H NMR,¹³C NMR),高分辨质谱（HRMS）等表征手段对所有化合物进行了结构确认。2.采用浸渍法,以苜蓿蚜虫为测试害虫对A、B两系列所有化合物进行了杀虫活性测试,结果表明:A系列目标化合物整体杀虫活性较低,100 mg/L浓度下对苜蓿蚜虫72 h致死率最高仅为91.0%,低于对照药剂氟吡呋喃酮。B系列所有化合物均对苜蓿蚜虫表现出较好的杀虫活性。化合物B01、B02,B15～B17,B19、B20在100 mg/L浓度下对苜蓿蚜虫的48 h致死率达到100%,与同浓度下氟吡呋喃酮的致死率相当。对上述化合物进行20 mg/L和4 mg/L浓度下的复筛,结果显示:化合物B16、B19在低浓度下仍显示出优异的杀虫活性,其中化合物B16在20 mg/L、4 mg/L浓度下对苜蓿蚜虫的致死率达到100%、97.4%,与对照药剂氟吡呋喃酮的整体活性相当,可作为新结构的新烟碱先导化合物,进行深入的研究探索。