1-砜基吲唑参与的化学反应及其在药物合成中的应用

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吲唑及其衍生物因具有多种活性成为生物及医药领域的研究热点。本文就1-砜基吲唑参与的化学反应及应用展开研究探索,一共包括以下三个部分:第一章,我们简单概述了吲唑及其衍生物的生物活性和在医药领域中的应用,并对已报到的吲唑制备方法进行了简单的介绍。在第二章中,我们重点描述了一种由邻卤代芳基苯磺酰腙有效制备吲唑的方法,利用该反应为关键步骤,我们合成了一系列有价值的吲唑类衍生物,并且完成了吲唑类药物氯尼达明、阿西替尼、AF-2785和YD-3的合成。第三章,我们系统考察了1-砜基吲唑在不同碱性条件下发生的化学反应,重点对脱磺酰化、N-烷基化以及Kemp消除反应进行了研究,以良好的产率合成了一系列2-(对-甲苯磺酰氨基)-苯甲腈和N-烷基化吲唑类衍生物,同时通过一锅反应,由2-(对-甲苯磺酰氨基)-苯甲腈成功制备了一系列苯并氮杂环类化合物。
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