本文以二油酰磷脂酰乙醇胺（1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine,DOPE）和 3β-[N-（N’,N’-二 甲基胺 乙基）胺基 甲 酰基]胆 固 醇（3β-[N-（N’,N’-dimethylaminoethane）-carbamoyl]cholesterol hydrochloride,DC-Chol）为膜材制备阳离子脂质体（cationic liposomes,CLs）,进一步制得阳离子脂质体/siRNA复合物（CL/siRNA）。并利用聚合物材料聚（2-乙基-2-噁唑啉）-胆固醇氯甲酸酯（poly（2-ethyl-oxazoline）-cholesteryl methyl carbonate,PEtOz-CHMC）修饰于 CLs 表面,制备PEtOz 阳离子脂质体/siRNA复合物（PEtOz-L/siRNA）,高效递送siRNA至靶区。建立siRNA的荧光分析测定方法,为siRNA脂质体的质量控制和性质考察提供方法和依据。利用薄膜分散法制备CLs,并将CLs和siRNA共孵育（5:1,w/w）,得到CL/siRNA。分别制备PEtOz-L/siRNA和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（Polyethylene glycol Distearoyl phosphatidyl ethanolamine,PEG-DSPE）修饰CL/siRNA（PEG-L/siRNA）。评定CL/siRNA、PEG-L/siRNA和PEtOz-L/siRNA的形态、粒径、Zeta电位及包封率。相比CL/siRNA,PEG与PEtOz修饰后CL/siRNA的粒径无明显差别,Zeta电位的绝对值减小,且PEtOz修饰后没有对CL/siRNA的包封率产生影响。将不同类型的CL/siRNA进行稀释,考察其稀释稳定性。实验结果表明:CL/siRNA、PEG-L/siRNA、PEtOz-L/siRNA三者的稀释稳定性均良好。胎牛血清（fetal bovine serum,FBS）稳定性结果表明:相比于 CL/siRNA,PEG-L/siRNA 和 PEtOz-L/siRNA 在 FBS 中的稳定性良好,说明PEtOz修饰后可以增加CL/siRNA的稳定性。体外溶血实验结果显示:不同浓度的PEtOz-L/siRNA均未发生溶血现象,且细胞活性抑制实验验证了在不同pH条件下,随着磷脂浓度的增加CLs出现轻微的细胞毒性,而PEG和PEtOz修饰后减轻了 CLs的轻微毒性,说明PEtOz-L/siRNA安全、可靠。体外MCF-7细胞实验结果显示,在不同pH条件下,PEG-L/siRNA和CL/siRNA的细胞转染和摄取情况无显著性差异,没有随着pH的改变而改变。且在同一 pH条件下,PEG-L/siRNA对MCF-7细胞的转染效率和摄取效率均低于CL/siRNA,说明CL/siRNA表面修饰PEG后会出现阻碍或抑制细胞摄取的现象。而对于PEtOz-L/siRNA,pH 6.4时的细胞作用效果明显优于pH 7.4,说明PEtOz可以赋予CL/siRNA良好的pH敏感性,特别是pH 7.4和6.4时,PEtOz-L/siRNA的细胞转染效率和细胞摄取能力均高于PEG-L/siRNA和CL/siRNA,表明PEtOz不影响CL/siRNA的细胞摄取,能够克服PEG“窘境”。PEtOz修饰的CLs是一种高效递送siRNA的非病毒载体。