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目的：地黄Rehmannia glutinosa Libosch为玄参科植物地黄的新鲜或者干燥块根。秋季采挖,除去芦头、须根及泥沙,鲜用；或将地黄缓缓烘焙至约八成干,前者习称“鲜地黄”,后者习称“生地黄”。地黄属植物约有6种,分布于中国、朝鲜和日本,我国南北各省区均有分布,现主要为栽培品。地黄叶为玄参科植物地黄的叶。地黄的药理学研究显示,地黄具有很强的药理活性,包括抗胃溃疡抗衰老,降血糖,降血脂,抗肿瘤,保肝等药理活性,而且本实验室通过前期试验发现地黄还具有雌激素样作用。通过对地黄叶的化学成分的研究,进一步明确其药效物质基础,寻找新的活性成分资源,为其进一步的开发利用奠定基础。方法：1.地黄叶的化学成分研究。干燥采收期地黄叶,粉碎后用50%含水丙酮在闪式提取器中组织破碎提取三次,合并滤液低温减压浓缩得总干粉。总干粉用水分散溶解离心,低温减压浓缩干燥得到水溶物和水不溶物。水溶物用95%乙醇分级醇沉,乙醇溶液低温减压干燥得干粉,适量水溶解上Diaion HP-20柱,依次用水、10%、20%、30%、40%、80%含水甲醇洗脱,合并各部位洗脱液低温减压浓缩得到水洗脱部位、10%甲醇洗脱部位、20%甲醇洗脱部位,30%甲醇洗脱部位,40%甲醇洗脱部位,80%甲醇洗脱部位。各洗脱部位水溶,上Toyopearl HW-40柱,甲醇-水梯度洗脱,得到的各流份再反复通过Toyopearl HW-40, Sephadex LH-20, MCI Gel CHP-20:硅胶等柱,并结合制备液相及重结晶方法,得到单体化合物。水不溶物用乙酸乙酯萃取得到萃取物40g,硅胶柱层析,二氯甲烷-甲醇(100：1,80：1,50：1)梯度洗脱,所得各流份结合Toyopearl HW-40, Sephadex LH-20, MCI Gel CHP-20等色谱柱以及重结晶方法,得到化合物。2.采用MTT增殖拮抗实验对从地黄叶中分离得到的DHY-26-1, DHY-27, DHY-0进行体外抗肿瘤活性筛选,实验共选用了三种癌细胞,分别为人肝癌HepG2细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,人成骨肉瘤MG63细胞。结果：1.本研究共从地黄叶的50%丙酮组织破碎提取物中分离并鉴定了35个化合物的结构,即对羟基苯甲酸(DHY-1),龙胆酸(DHY-2),对羟基苯乙醇(DHY-3),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(DHY-4),6,7-二羟基香豆素(DHY-5),3,4-二羟基苯乙醇(DHY-6),1,2,4-苯三酚(DHY-7),原儿茶酸(DHY-8),6-O-香草酰基筋骨草醇(DHY-11-1), darendoside B (DHY-12-1),6-O-E-阿魏酰基筋骨草醇(DHY-13-1),去咖啡酰基毛蕊花糖苷(DHY-14-1),8-表番木鳖酸(DHY-16),梓醇(DHY-17),胡萝卜苷(DHY-18),2β,2β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-13,28-二羧酸(DHY-19),筋骨草醇(DHY-20), β-hydroxyacteoside (DHY-22),海胆苷(DHY-24),9,12,13-三羟基-10-十八烯酸(DHY-25),3β,19α,20β,24,30-pentahy-droxyurs-12-en-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone A (DHY-26-1),3β,19α,20β,30-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone B (DHY-27), glutinolic acid (DHY-28),异毛蕊花糖苷(DHY-29),焦地黄苯乙醇苷B,(DHY-30-1),毛蕊花糖苷(DHY-32),β-谷甾醇(DHY-A),木犀草素(DHY-E),香叶木素(DHY-L),芹菜素(DHY-N),齐墩果酸(DHY-H),熊果酸(DHY-F),12α,13α-epoxy-3β,19α,20β,30-tetrahydroxyurs-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone C (DHY-O),齐墩果酮酸(DHY-Q),2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(DHY-R)。2.MTT增殖拮抗实验筛选三个新化合物的抗肿瘤活性,结果显示DHY-0(Glutinosalactone C)具有中等强度的抗肿瘤活性,IC50浓度为MCF-7(IC50=8.38±0.16μM), MG63(IC50=39.25±0.21μM), HepG2(IC50=17.29±2.16μM)-, DHY-26-1(Glutinosalactone A)显示微弱的抗肿瘤活性,IC50浓度为MCF-7(IC50=74.65±0.60μM), MG63(IC50=89.27±093μM), HepG2(IC50=45.36±1.62μM), DHY-27(Glutinosalactone B)没有显示对所选三种癌细胞的抗肿瘤活性。结论：从地黄叶中分离得到3个新化合物：DHY-26-1(3β,19α,20β,24,30-pentahydroxyurs-12-en-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone A), DHY-27(3β,19α,20β,30-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone B), DHY-0(12α,13α-epoxy-3β,19α,20β,30-tetrahydroxyurs-28-oic acid δ-lactone, Glutinosalactone C),另外首次从地黄中分到的已知化合物17个,它们分别为：DHY-1, DHY-2, DHY-3, DHY-4, DHY-5, DHY-6, DHY-7, DHY-8, DHY-19, DHY-22, DHY-25, DHY-L, DHY-N, DHY-H, DHY-F, DHY-Q, DHY-R。其中三萜类成分是我们首次从该植物中大量分离得到。本研究为阐明地黄叶的药效物质基础提供了科学依据,研究结果对开发利用地黄具有一定意义。