目的：比较不同pH值利多卡因胶浆的稳定性，选择稳定性强的碱化利多卡因胶浆用于膀胱镜检查患者；观察其对膀胱镜检查患者尿道表面麻醉效果；评价碱化利多卡因胶浆对膀胱镜检查患者尿道表面麻醉后药代动力学的影响。方法：第一部分：2%利多卡因胶浆10ml，逐渐加入0、0.5、1.0、1.5、2.0和2.5ml5%碳酸氢钠注射液，用pH计检测其pH值。将不同pH值的利多卡因胶浆在室温下保存，于0、1、7、14、30、60和90日时取样采用高效液相色谱法检测利多卡因含量。第二部分：拟行膀胱镜检查男性患者60例，ASA分级Ⅰ或Ⅱ级，年龄25～55岁，体重45～78kg。肝、肾功能未见异常，无利多卡因过敏史，近期未服用镇痛药物。采用随机数字表法分为2组（n=30）：利多卡因胶浆组（L组）和碱化利多卡因胶浆组（N组）。患者取膀胱截石位，常规消毒铺单后，左手提起阴茎，右手持注射器稍用力顶住尿道口，将备好的局麻药缓慢(15s)注入患者尿道，夹闭尿道5min避免麻醉药流出。L组给予2%盐酸利多卡因胶浆10ml+0.9%氯化钠注射液1ml，N组给予2%盐酸利多卡因胶浆10ml+5%碳酸氢钠1ml。采用视觉模拟评分法（VAS）评估尿道表面麻醉效果，并询问患者检查感受，是否恐惧再次膀胱镜检查。记录两组患者膀胱镜一次插入成功的例数。第三部分：择期外科手术的男性患者20例，ASA分级Ⅰ或Ⅱ级，年龄25～55岁，体重45～75kg，肝、肾功能正常，无利多卡因过敏史，无嗜酒及药物成瘾史。将患者随机分为普通利多卡因胶浆组（L组）和碱化利多卡因胶浆组（N组），每组10名。L组使用2%盐酸利多卡因胶浆10ml+0.9%氯化钠注射液1ml，N组使用2%利多卡因胶浆10ml+5%碳酸氢钠注射液1ml进行尿道表面麻醉，具体方法同第一部分。分别于给药前，给药后1、3、5、10、20、40和80min经肘正中静脉采血4ml，分离出血清后采用高效液相色谱条件与质谱联合法检测血浆利多卡因浓度。结果：第一部分：与pH值6.37者比较，pH值7.33者从第7日，pH值7.44者从第1日起利多卡因含量明显降低（P＜0.05），而pH为6.37、7.12和7.20的利多卡因胶浆室温下保存90天利多卡因含量变化差异无统计学意义（P＞0.05）。第二部分：两组患者的一般资料及手术时间比较差异无统计学意义（P＞0.05）；与L组比较，N组VAS评分和再次膀胱镜检查恐惧率显著降低，一次插镜成功率升高（P＜0.05）第三部分：两组患者的一般资料比较差异无统计学意义（P＞0.05）；与L组比较，N组各时点利多卡因血药浓度降低，Tpeak减慢，Cmax、AUC降低，CL和Vd升高（P＜0.05）。结论：pH值为7.20的碱化利多卡因胶浆稳定性较强，并增强膀胱镜检查患者表面麻醉效果，且降低利多卡因在血浆中的分布，增加其在组织中的分布，从而降低毒性反应，可安全用于临床。