头孢卡品酸是第三代口服头孢类抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌表现出了广谱的抗菌作用,对可以水解抗生素的β‐内酰胺酶高度稳定。头孢卡品酸是盐酸头孢卡品匹酯在人体内的有效药物成分,并且是在生产工艺中影响产品质量的重要杂质,因此研究开发一条简单易行,高质量,高收率和低成本的头孢卡品酸合成工艺具有重要意义。论文第一章介绍了头孢卡品酸的历史、在抗菌性能上的表现及其国内外市场的现状,并简述了头孢卡品酸是影响盐酸头孢卡品匹酯最终质量的重要杂质。第二章对以往的合成路线进行了综述,选择了以7-ACA为起始原料,经碱性水解后、与Boc保护的侧链缩合、胺甲酰化、成盐、脱保护的过程得到头孢卡品酸的方法。我们优化了7-ACA的水解过程,发现使用混合碱进行水解,并在结晶时控制适当的pH值,可以得到最优的实验方案,并对该工艺进行了中试。我们优化了母核和侧链的缩合条件,通过对反应过程的HPLC跟踪,确定了缩合反应时间。同时对缩合产物的后处理方案进行了对比,最终选择了缩合产物直接参与下一步反应的方案。我们筛选了BCN合成步骤中的有机碱,对胺甲酰化的氯磺酸异氰酸酯滴加时间进行了对比试验,确定了工艺的可操作范围。此外,我们还对BCN进行了破坏性实验,确定了其主要杂质的生成条件,并对BCN完成的中试结果做了总结。最后我们对脱保护试剂进行了筛选,合成头孢卡品酸,HPLC纯度为97.6,总收率为59%。