磷酰基硫脲类化合物的合成及生物活性研究

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通过农药的使用,来提高单位面积粮食产量是二十一世纪农业的重要举措之一。取代硫脲类化合物具有广泛的生物活性,已被用作杀虫剂、除草剂、杀菌剂及植物生长调节剂。为了得到具有较好除草活性的物质,我们根据活性子叠加原理,通过磷酰基异硫氰酸酯与取代芳胺的亲核加成反应,将O,O-二烷基磷酰基、1,3,2-二氧磷杂环和氮芥磷酸分别引入到硫脲分子结构中,设计合成了以下三个系列28个未见文献报道的新化合物。 系列一:1,3,2-二氧磷杂环磷酰基硫脲化合物 系列二:O,O-二烷基氧代磷酰基硫脲化合物 系列三:N,N-二-(2-氯乙基)-磷酰基双硫脲化合物 用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析对目标化合物的结构进行了表征,证明和预期结构一致,对它们的波谱性质特别是质谱中独特的裂解方式进行了分析,并对其物理化学性质、反应条件、合成方法进行了系统的分析和探讨,确定了适宜的反应条件。 采用平皿法初步测试了这三类化合物的除草活性,结果表明它们对单、双子叶植物均具有较好的除草活性,特别是化合物Ⅰ_d、Ⅲ_f在浓度为100ppm对 /飞 硕士学住论文 WWISTEll’SlllLSIS油莱根的抑制率可达到90%以上。初步探讨了这三类化合物结构与活性的关系,为进一步研究与开发磷酚基硫腺类除草剂提供了实验依据。
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