含氮杂环化合物在有机合成领域起着重要的的作用。例如,异恶唑啉及其衍生物等就是这类重要的五元含氮杂环,目前已经在一些天然产物和具有生物活性的大分子中被发现,且部分含有该单元的分子化合物经过临床实验表现出一定的抗病毒、抗真菌、抗癌和抗肿瘤等药物活性。正因如此,异恶唑骨架的构建逐渐受到有机化学家们的重视。许多关于异恶唑啉类化合物的合成方法也已被相继报道。基本上是通过腈的氧化物和烯烃的1,3-偶极环加成反应来高效地构建,但该反应最后得到的产物选择性表现较差。相对前者,选用β,γ-不饱和肟为起始原料设计构建五元杂环骨架的方法相对更为高效,能够高选择性的得到不同官能团的异恶唑啉化合物。此外,经大量研究发现β,γ-不饱和肟在有机合成中多用作中间体或手性配体,后来也有一些发现肟分子可经过渡金属或可见光等催化发生环化反应来合成异恶唑啉。尽管如此,环化反应有时仍需用到昂贵的过渡金属（如Pd,Ag,Ir,Ru等）催化剂,而且反应过程繁琐。因此,探索出一条简单、高效的合成方法构建异恶唑啉骨架具有非常重要的意义。本文以探究构建异恶唑啉及其衍生物的合成方法为主线,尝试建立温和高效的催化体系来合成重要的含氮化合物,其主要内容如下:1、在室温条件下,以廉价的铁盐为催化剂探究β,γ-不饱和肟与羟基甲苯磺酰碘苯（PhI（OH）OTs）的一锅法反应,可以高效生成具有磺酰氧基的异恶唑啉及其衍生物。该体系首次实现Fe（II）对高价碘试剂的诱导,实现C-I键的选择性断裂,从而能较高的实现反应的区域选择性。2.以三氟化硼乙醚为催化剂,初步探究肟的自由基环化反应。研究发现室温下以1,2二氯乙烷为反应溶剂,BF₃·OEt₂可以顺利诱导1-苯硫基-吡咯啉-2,5-二酮分子中的N-S键断裂,进而引发肟分子内的环化反应,得到的产物的收率中等到良好。