抗菌药在养殖业的长时间、大范围使用,使我国兽医临床细菌耐药性问题日趋严重。临床上出现越来越多的耐药菌所致的感染如猪链球菌、禽支原体、猪肺炎支原体、牛支原体所致的畜禽呼吸道疾病,还有大肠杆菌、沙门氏菌引起的畜禽肠道性病等,使现有的抗菌药对这些细菌性感染疾病略显乏力。细菌的耐药会造成临床上可使用的抗生素越来越少且还有医疗成本的增加、造成巨大的经济损失等一系列问题。尤其是对于产出周期越来越短的规模化养殖模式,遭遇耐药菌所致的流行性疾病时,可能会无法控制疫情而不得不采取淘汰的手段,但是这会给养殖业造成巨大的冲击。因而开发动物专用抗菌药对于保障畜禽养殖业健康发展尤为重要。Kavanagh团队在1951年从Pleurotus mutilis和Pleurotus passeckeranius这两种真菌中分离到了一种天然的具有抗菌活性的二萜类化合物即截短侧耳素。该类抗生素对大部分的革兰氏阳性球菌和少部分革兰氏阴性苛养菌如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌都有抑菌作用。进一步研究表明其不仅对青霉素耐药葡萄球菌和链霉素耐药葡萄球菌都有抗菌活性,而且对支原体有较强的抗菌活性。通过对其C14号位侧链的修饰可以获得活性良好的截短侧耳素化合物如目前已经处于临床研究的三个截短侧耳素类新药BC-3205、BC-3781、BC-7013,所以此截短侧耳素类还有很高研究价值。基于前人对截短侧耳素C14位侧链结构修饰的研究工作,本文设计、合成13个C14侧链含有碱性仲胺基团的截短侧耳素衍生物。目标化合物经柱色谱分离纯化。采用红外光谱（FT-IR）、高分辨质谱（HR-MS）、核磁共振氢谱（¹HNMR）和核磁共振碳谱(¹³C NMR)对目标化合物进行结构确证。采用微量肉汤稀释法对截短侧耳素衍生物1¹3进行了最小抑菌浓度测定,菌株选取耐甲氧西林金黄色葡萄球菌ATCC 43300,金黄色葡萄球菌ATCC 29213,金黄色葡萄球菌临床株N9。除化合物7、9、10、11对所选取的菌株的最小抑菌浓度均为>64μg/mL,剩下的化合物1⁶、8、12、13对MRSA ATCC 43300,金黄色葡萄球菌ATCC29213,金黄色葡萄球菌临床株N9的最小抑菌浓度分别0.25μg/mL¹μg/mL、0.5μg/mL⁴μg/mL、0.5μg/mL⁴μg/mL。结果显示化合物8与泰妙菌素抗菌效果相当。基于已测得MIC,采用0 MIC、2 MIC、8 MIC、32 MIC系列浓度对MRSA ATCC 43300进行时间-杀菌曲线,结果显示化合物主要为抑菌效果且呈现出时间依耐型,化合物4、6、8、12、13在8 MIC时即可达到杀菌效果,但是杀菌速率较慢,化合物3在2MIC浓度下,24 h内即可达到杀菌效果。为考察所得化合物类药性,初步探究化合物的脂水分配系数,采用网上在线ACD/Lab（Advanced Chemistry Development/Laboratory）软件预测已合成化合物的酯水分布系数的计算值（Calculated the logarithm of Octanol-water partition coefficient,ClogP）。结果表明化合物12具有最低的ClogP值,预示着化合物12在体内可能有着更优良的药代动力学过程。化合物8的ClogP值略小于泰妙菌素,鉴于化合物8具有与泰妙菌素相当的MIC值,化合物8可望作为动物专用抗菌原料药的先导化合物进行药效学方面的深入研究。