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[目的]研究五氯柳胺口服给药后在牛体内的药代动力学特征,为临床上确定药物合理的给药剂量和间隔时间,制定合理有效的给药方案提供了依据。[方法]选取8头体重在200~400kg之间,年龄在12~16个月的健康西门塔尔牛,雌雄各半。按照10 mg/kg.bw剂量一次性口服给药,分别在给药前(0min)和给药后30 min、1h、4h、8h、12h、16h、18h、20h、24h、28h、36h、48h、72h、96h、120h、168h、216h在颈静脉采集血液样品,3000r/min离心10min后吸取上层血浆样品置于-20℃待用。乙腈提取血浆中的五氯柳胺,采用HPLC-MS/MS法进行分析。采用药动学软件WinNonlin5.2.1进行拟合,计算牛体内五氯柳胺的药代动力学参数。[结果]牛单剂量口服10mg/kg.bw五氯柳胺后的药时曲线符合一室模型,药代动力学参数如下:最大血浆浓度Cmax为15.870±2.855μg/mL,达峰时间Tmax为22.032±3.343 h,药时曲线下面积AUC(0-∞)为965.608±220.097μg/mL·h,吸收半衰期t1/2α为14.706±2.509h,消除半衰期t1/2β为14.938±2.650 h,消除率CL_F为11.426±2.442 mL/h/Kg。[结论]牛单剂量口服10 mg/kg.bw五氯柳胺混悬液后,五氯柳胺在牛体内达峰浓度较高,吸收和消除迅速。