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肿瘤细胞中HIF-1上调糖转运和糖酵解酶的相关基因,也能直接抑制需氧的三羧酸循环和氧化磷酸化,使肿瘤在低氧时采用糖酵解.在正常氧状态下,HIF-1通过在HIF-1的氧依赖HIF-1羟化酶羟化,导致HIF-1α被林希病肿瘤因子(pVHL)识别,并通过蛋白酶降解.我们研究了系列配合物与线粒体的作用,发现线粒体靶向性细胞缺氧诱导因子羟化酶模拟物结构与其调控线粒体的构效关系,获得系列直接和间接作用于线粒体抗肿瘤化合物及线粒体成像剂[1-3].