【摘 要】
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基于吡咯烷骨架的β-氨基酸化合物可作为有效的TACE抑制剂和流感病毒神经氨酸酶抑制剂,同时也表现出良好的抗癌活性[1]。另一方面,催化亚甲胺叶立德与缺电子烯烃的不对称
【机 构】
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华东理工大学药学院,上海市梅陇路130号,200237
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基于吡咯烷骨架的β-氨基酸化合物可作为有效的TACE抑制剂和流感病毒神经氨酸酶抑制剂,同时也表现出良好的抗癌活性[1]。另一方面,催化亚甲胺叶立德与缺电子烯烃的不对称1,3-偶极环加成反应作为一种强大且原子经济性合成多取代手性吡咯烷的方法,在最近的十几年取得了突飞猛进的发展[2]。尽管如此,β位杂原子修饰的α,β-不饱和烯烃作为亲偶极体参与这类反应的研究目前仍然很少被报道。在这里,我们发展了手性Cu(I)/Foxap-Ph配合物催化亚甲胺叶立德与β-邻苯二甲酰亚胺基丙烯酸酯的不对称1,3-偶极环加成反应,以高收率和非常优秀的立体选择性得到了手性吡咯烷β-氨基酸酯类化合物。
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