基于亚甲基丙二酸二酯的三组分不对称串联环化反应研究

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kim5618
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  亚烷基丙二酸二酯是一类高活性的Michael受体[1],易接受各类亲核试剂的进攻形成烯醇负离子中间体,烯醇负离子又能够被亲电试剂捕获,进而发生串联环化反应[2-3];并且亚烷基丙二酸二酯中含有两个酯基,易于与金属路易斯酸发生螯合作用,在手性配体的参与下,有利于实现不对称催化反应[4-5].我们设计了亚烷基丙二酸二酯,吲哚以及不饱和杂环化合物的三组分不对称串联环化反应.在边臂修饰的噁唑啉配体/金属配合物催化下,通过一系列的条件优化,最终以最高99%的分离产率和98%的对映选择性获得串联环化产物.该反应条件温和,底物普适性好,反应规模可以放大到克量级,同时产物能够顺利实现多种化学转化(Fig.1).
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