【摘 要】
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目的：马钱子是对关节疾患有显著疗效的剧毒中药材,临床多用于橡皮膏与黑膏药等外用制剂.本文以马钱子生物碱贴剂为研究对象探索中药膏药活性成分经关节给药部位皮肤分布到关节腔内的药动学机制.方法：微透析探针植入家兔关节腔,以灌流林格氏液平衡1.0小时后,贴敷马钱子生物碱贴剂,给药后每隔60min收集微透析液并从耳缘静脉采血至480min结束,采用UPLC-MS法测定关节透析液[17]与UPLC-MS/MS
【机 构】
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湘潭大学化学学院药学教研室,湘潭,411105;中南大学湘雅二医院临床药学教研室,长沙,410011
【出 处】
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世界中医药学会联合会经皮给药专业委员会第二届年会
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目的：马钱子是对关节疾患有显著疗效的剧毒中药材,临床多用于橡皮膏与黑膏药等外用制剂.本文以马钱子生物碱贴剂为研究对象探索中药膏药活性成分经关节给药部位皮肤分布到关节腔内的药动学机制.
方法：微透析探针植入家兔关节腔,以灌流林格氏液平衡1.0小时后,贴敷马钱子生物碱贴剂,给药后每隔60min收集微透析液并从耳缘静脉采血至480min结束,采用UPLC-MS法测定关节透析液[17]与UPLC-MS/MS法测定血浆样品中士的宁与马钱子碱的浓度.
结果：给药关节滑膜液中游离士的宁与马钱子碱浓度均显著高于血浆的浓度,而对侧关节滑膜液中两者游离药物浓度均未达到检测限.
结论：中药膏药的活性成分可能由关节给药部位的皮肤局部微血管系统直接渗透至关节囊,再随关节囊内层滑膜分泌的滑膜液传入关节腔内.
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