枇杷叶作为传统天然药物资源,其生理活性长期以来主要依据民间临床经验。通过活性鉴定和药理筛选,成功的发现枇杷叶有抗骨质疏松的新活性。并通过动物实验证明枇杷叶有明显的缓解卵巢切除小鼠骨密度降低的作用,另外其甲醇提取物还可以抑制破骨细胞的分化。以抗骨质疏松活性为指导,通过硅胶柱,液体-气体色谱以及核磁共振等一些列技术手段,成功的从枇杷叶中分离鉴定出18 个三萜类化合物,有11 个化合物表现出潜在的抗骨质疏松效果,其中乌索酸的抗骨质疏松效果最强。通过对这些化合物进行了构效分析,为开发有特色,靶点明确的三萜类抗骨质疏松新药提供了有力支撑。最后,通过合成磁性小分子探针成功找到抗骨质疏松活性化合物乌索酸的作用靶点,纯化出该化合物的新靶点为运输蛋白5,从而揭开其对骨质疏松活性作用的新机制。