除一些金石类药物有毒外，近年来发现，一些中草药亦有毒性。上世纪 90 年代，比利时专家就发现一些由中草药制成的减肥药内含马兜铃酸，长期服用会对肾功能造成影响，率先提出“中草药性肾病”的概念；2002年发生“龙胆泻肝丸事件”，许多患者因为“上火”长期服用有“清火”功效的龙胆泻肝丸，结果患上尿毒症。原来龙胆泻肝丸的成分之一“关木通”就含有马兜铃酸。
　　目前对中药毒性的认识有两个误区。一是对有毒中药谈虎色变，不敢使用，导致非用有毒中药不可的一些疑难重症治不了；另一种认为中药无毒性，随便滥用的现象。
　　药理学上将中药分为大毒、有毒、小毒和无毒。凡使用小剂量即可发生毒性反应且症状发生快而重，能引起主要脏器严重损害，甚至造成死亡的为大毒；凡使用较大剂量方出现毒副反应，且症状发生较慢，但中毒症状较重，甚者导致脏器损害的称为有毒；凡使用大剂量或蓄积到一定程度才出现毒副反应，且症状较轻，一般不损害组织器官的称为小毒；凡不发生毒副反应，用超大剂量或蓄积到相当程度才出现毒性反应的，一般称为无毒药。2005版《中国药典》收载毒性中药72种，其中大毒品种10个，有毒品种37个，小毒品种25个。
　　有毒中药大多含有一定的有毒化学成分，主要有生物碱、强心苷、氢氰酸、皂苷、马兜铃酸、毒蛋白类及神经毒等。但很多毒性中药饮片在治疗重大疾病及疑难杂症等方面发挥重要作用。现代药理研究表明，中药的有毒物质可分为两种情况。一是有毒成分为非有效成分，如半夏、白果、苍耳子等都含有无治疗作用的有毒成分，把它们去掉可以防止中毒。二是有毒成分便是有效成分，即以其毒性来治疗疾病，如乌头、雪上一枝蒿等含有剧毒的乌头碱；马钱子含有的番木鳖碱，巴豆中含有的巴豆油，等。合理炮制能减轻和消除其毒性，发挥这些药物应有的作用。例如，乌头经漂、泡、煨、蒸、煮及多种辅料炮制后，其毒性可降低1 000倍，而镇痛作用却无明显变化；马钱子多用砂烫或油炸炮制，使番木鳖碱和马钱子碱有毒成分加速氧化分解，毒性降低。
　　合理应用毒性中药，对祛病疗疾有重要意义。首先，要按规范如法炮制，根据不同品种，采用净制、水飞、炒、煨、煅、蒸、煮、烫、去油等方法，以减毒增效。其次，要在医师的指导下辨证论治，恰当配伍，合理组方。如用炙川乌宜久煎；附子含乌头碱，宜小剂量使用。有毒中药也不宜长期使用，以防积蓄中毒。如丹砂主要成分为硫化汞，当人体中汞的蓄积量达到100毫克时，即可出现中毒反应。