【摘 要】
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S-（-）-2-羧基吲哚啉是合成培多普利的关键中间体.以邻硝基甲苯为原料,经缩合、硝基还原、杂环还原、水解制得2-羧基吲哚啉外消旋体,总收率40.6%.其中,杂环还原采用了Pd-C催化加
【机 构】
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浙江大学化学工程与生物工程学系,浙江巨化集团有限公司
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S-（-）-2-羧基吲哚啉是合成培多普利的关键中间体.以邻硝基甲苯为原料,经缩合、硝基还原、杂环还原、水解制得2-羧基吲哚啉外消旋体,总收率40.6%.其中,杂环还原采用了Pd-C催化加氢,在160℃、6.2MPa条件下,收率达89.1%,且催化剂可以回收利用,较金属-酸还原体系对环境更友好,成本更低.采用了新的拆分试剂L-肉碱草酸盐,经酰化、酯化、部分结晶、水解得到S-（-）-2-羧基吲哚啉,收率32.0%,[a^20 589=-27.5] （c=1.0,DMSO）.该制备工艺具有较好的应用价值.
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