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H^＋协同转运载体PEPT1主要存在于小肠上皮细胞的刷状缘膜上，肠道PEPT1对于消化道中蛋白质的降解产物二肽、三肽具有转运吸收的功能，另外肽类似药物如β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、非肽药物伐昔洛韦等也经此载体转运吸收。肠道PEPT1对于维持机体的内环境稳定以及药物的胃肠道吸收发挥重要作用。随着对PEPT1基因序列、蛋白结构、功能活性等方面研究的逐渐深入，对于调控PEPT1在膜上表达、影响其功能活性以及与底物亲和力的因素及相关的作用机制有了一定的了解，加之PEPT1广泛的底物专属性，使其成为