【摘 要】
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真核生物由于双层核膜的存在,蛋白及大分子物质需依赖核质转运受体进行跨核膜转运。核输出蛋白1(exportin1,XPO1)是最重要的出核转运受体之一,负责多种蛋白和RNAs的出核转运
【机 构】
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福建省肿瘤医院福建医科大学教学医院福建省肿瘤生物治疗重点实验室,
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真核生物由于双层核膜的存在,蛋白及大分子物质需依赖核质转运受体进行跨核膜转运。核输出蛋白1(exportin1,XPO1)是最重要的出核转运受体之一,负责多种蛋白和RNAs的出核转运。XPO1往往在肿瘤细胞中过量表达,导致多种抑癌基因蛋白及生长调节蛋白亚细胞定位及功能的紊乱,从而促进了肿瘤的发生发展。XPO1不仅可作为肿瘤患者预后判断的指标,还是抗肿瘤治疗的潜在靶标。近年来,一系列XPO1小分子抑制剂的研发,尤其是高效低毒的SINE系列抑制剂的抗肿瘤临床研究,揭示了XPO1抑制剂在治疗难治性、耐药性、转移复发性血液恶性肿瘤及实体肿瘤的独特疗效,并引起广泛关注。本文就出核转运抑制剂的临床转化研究进展进行综述。
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