建立雷公藤红素的高效液相色谱分析方法，采用薄膜分散法制备雷公藤红素脂质体，并通过正交实验优化处方，对雷公藤红素脂质体的粒径、Zeta电位、形态、体外释放度和体外对U87 MG肿瘤细胞增殖的抑制作用进行考察。结果显示雷公藤红素脂质体的体外分析方法简单可行，制备雷公藤红素脂质体最佳处方为：药脂质量比1:40，磷脂与胆固醇质量比6:1，水化介质为10%（质量分数）海藻糖溶液。最优处方制备的脂质体的粒径约160 nm，Zeta电位为-35 mV，包封率达到80%以上。体外释放实验表明雷公藤红素脂质体具有缓释作用，且雷公藤红素脂质体抑制U87 MG细胞增殖的作用强于雷公藤红素溶液，半抑制浓度(IC₅₀)为7.93 μmol/L。综上，制备雷公藤红素脂质体的方法稳定可行，脂质体体理化性质良好并具有良好的抑制U87 MG肿瘤细胞增殖作用。