【摘 要】
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4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4)。4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62%(以5计)。
Reaction of 4-chloro-3-trifluoromethylaniline (5) with phenyl chloroformate gave [4-chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl] carbamate (6) followed by p-aminophenol Condensation gives N- [4-chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl] -N- (4-hydroxyphenyl) urea (7). Another 2-pyridine carboxylic acid (2) by chlorination, amidation intermediate N-methyl - (4-chloro-2-pyridyl) carboxamide (4). Sorafenib p-toluenesulfonate was prepared by nucleophilic substitution and salt-formation reaction of 4 and 7, with a total yield of about 62% (calculated as 5).
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