【摘 要】
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建立了3-氧代-3-芳基丙腈、肼基甲酸甲酯(或水合肼)和芳基磺酰肼的一锅两步反应.在I2和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的作用下,通过环化、磺基化和脱酯基化反应构建了一系列3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺化合物.该方法具有良好的原子经济性、温和的反应条件、广泛的底物适用范围和克级规模的合成.此外,还对3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺产物的进一步转化进行了研究.“,”One-pot two-step reaction of 3-oxo-3-arylpropanenitriles,met
【机 构】
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石河子大学化学化工学院/化工绿色过程兵团重点实验室 新疆石河子832003;石河子大学分析测试中心 新疆石河子832003
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建立了3-氧代-3-芳基丙腈、肼基甲酸甲酯(或水合肼)和芳基磺酰肼的一锅两步反应.在I2和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的作用下,通过环化、磺基化和脱酯基化反应构建了一系列3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺化合物.该方法具有良好的原子经济性、温和的反应条件、广泛的底物适用范围和克级规模的合成.此外,还对3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺产物的进一步转化进行了研究.“,”One-pot two-step reaction of 3-oxo-3-arylpropanenitriles,methyl hydrazinecarboxylate (or hydrazine hydrate),and arylsulfonyl hydrazides has been established,and a series of 3-aryl-4-(arylthio)-lH-pyrazol-5-amines were constructed by sequential cyclization,sulfenylation,and removal of COOMe group under the action of I2 and N-iodo-succininide (NIS),re-spectively.The method represents good atomic economy,mild reaction conditions,broad substrate scope,and gram-scale syn-thesis.Moreover,the further transformations of 3-aryl-4-(arylthio)-1H-pyrazol-5-amine products were also investigated.
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