【摘 要】
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目的 制备共载吲哚美辛(IND)和多柔比星(DOX)的还原响应型胶束(HID-NPs),并探究其逆转乳腺癌MCF-7/ADR细胞多药耐药效果.方法 通过酰胺化反应制备基于透明质酸的两亲性物质(H
【机 构】
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南阳市中心医院病理科,河南南阳,473000;南阳市中心医院普外科,河南南阳,473000;南阳市中心医院肛肠科,河南南阳,473000
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目的 制备共载吲哚美辛(IND)和多柔比星(DOX)的还原响应型胶束(HID-NPs),并探究其逆转乳腺癌MCF-7/ADR细胞多药耐药效果.方法 通过酰胺化反应制备基于透明质酸的两亲性物质(HA-SS-PA),用核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行确证;采用纳米共沉淀法制备包载IND和DOX的胶束(HID-NPs).分别采用动态光扫描(DLS)和透射电镜(TEM)对HID-NPs进行了粒径测定和形貌观察;采用透析法测定了HID-NPs响应释药行为;采用激光共聚焦观察了人乳腺癌DOX耐药细胞MCF-7/ADR细胞对HID-NPs的摄取情况;并通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTr)法测定了HID-NPs对人乳腺癌MCF-7和MCF-7/ADR细胞的细胞毒性.结果 核磁共振氢谱表明,HA-SS-PA已成功制备;DLS和TEM结果显示,HID-NPs呈圆形,分布均匀,平均粒径为(103±3.2)nm.释药结果表明,HID-NPs具有良好的还原响应性.细胞摄取实验证明,与游离DOX相比,HID-NPs显著增加DOX在MCF-7/ADR细胞内蓄积量;MTF实验表明,HID-NPs能显著杀死MCF-7/ADR细胞.结论 HID-NPs表现出良好的还原响应性和明显的逆转DOX耐药效果,可用于肿瘤多药耐药的治疗.
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