【摘 要】
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由异烟肼与芳酰异硫氰酸酯在无水CaCl_2处理过的乙腈溶剂中亲核加成,制得一系列1-(4-吡啶酰基)-4-芳酰氨基硫脲衍生物Ⅰ。Ⅰ在酸性溶液中环化脱水为5-(4-吡啶基)-2-芳酰氨基-
【机 构】
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西南师范大学化学系,西南师范大学化学系,西南师范大学生物系
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由异烟肼与芳酰异硫氰酸酯在无水CaCl_2处理过的乙腈溶剂中亲核加成,制得一系列1-(4-吡啶酰基)-4-芳酰氨基硫脲衍生物Ⅰ。Ⅰ在酸性溶液中环化脱水为5-(4-吡啶基)-2-芳酰氨基-1,3,4-噻二唑Ⅱ。所有产物Ⅱ的结构均经元素分析、IR、~1H-NMR和MS鉴定,部分化合物对金色葡萄球菌和大肠杆菌有抑制作用。
A series of 1- (4-pyridoyl) -4-aroyl thiosemicarbazone derivatives Ⅰ were obtained by nucleophilic addition of isoniazid and aroyl isothiocyanates in anhydrous CaCl 2 treated acetonitrile . I is cyclized in an acidic solution to 5- (4-pyridyl) -2-aroylamino-1,3,4-thiadiazole II. The structures of all the products Ⅱ were identified by elemental analysis, IR, ~ 1H-NMR and MS. Some compounds showed inhibitory effects on Staphylococcus aureus and Escherichia coli.
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