莨菪烷衍生物6位氯腈差向异构体构型的NMR研究

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包公藤甲素是一个具有拟胆碱作用的莨菪烷类生物碱。临床上已用于青光眼的治疗,还具有改善心血管功能的药理作用。在包公藤甲素的化学合成中,α-氯代丙烯腈与1-苄基-3-羟基吡啶内铵盐进行Katritzky环加成反应,然后在苯中和乙二醇共沸回流,主要产物在乙醇中分步结晶得到两个纯的单体化合物,其一为无色透明棱柱状晶体(A),m.p.127—129℃;其二为白色针状晶体(B),m.p.75—77℃。两者MS、IR谱和元素分析均与所期望的产物 Triptolide is a tropane alkaloid with choline action. Has been clinically used for the treatment of glaucoma, but also has the pharmacological effects of improving cardiovascular function. In the chemical synthesis of triptolide, α-chloroacrylonitrile is subjected to Katritzky cycloaddition with 1-benzyl-3-hydroxypyridobetaine followed by azeotropic refluxing with ethylene glycol in benzene. The major product Two pure monomer compounds are obtained by fractional crystallization in ethanol, one of which is colorless transparent prismatic crystal (A), mp 127-129 ° C; the other is white needle crystal (B), mp 75-77 ° C . Both MS, IR spectra and elemental analysis are related to the desired product
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