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随着分子生物医学研究的不断深入,以与肿瘤发生、发展相关的驱动基因为靶点,研发新的药物进行精准的个体化分子靶向治疗,已经成为肿瘤研究的新热点.间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,可在多种恶性肿瘤中发生变异或与其他癌基因融合,是肿瘤的致癌驱动基因.近年来,ALK抑制剂在抗肿瘤、尤其是靶向肺癌方面的研究和应用一直保持了很高的研发热度.笔者针对已开发和在研的新型靶向ALK抑制剂的化学结构、研发进展、临床应用等方面进行了综述,并展望了ALK抑制剂的发展前景和需要解决的问题.